Общая фармакология

Как и для всякой другой науки для фармакологии характерны общие закономерности и положения. Их можно выделить как для каждой группы препаратов, так и в целом для всей дисциплины. Исходя из этих особенностей фармакология делится на два раздела: общую и частную.

В разделе общей фармакологии выделены общие положения, характерные в целом для всех лекарственных средств.

Раздел частной фармакологии рассматривает конкретные фармакологические группы препаратов показания и противопоказания к их применению, возможные нежелательные эффекты. В обоих разделах основное внимание уделяется фармакодинамике и фармакокинетике веществ.

Фармакодинамика лекарств, включает в себя механизм действия и фармакологические эффекты. Как правило, механизм действия изучается в экспериментах на животных, при этом фармаколог дает ответ на вопрос: “Как лекарство вмешивается в регуляцию функций организма?” Знание механизма действия и фармакологических эффектов препаратов позволяет врачу выбрать рациональную терапию при том или ином заболевании.

Фармакокинетика изучает особенности поступления препарата в организм в зависимости от пути введения, всасывание, биотрансформацию, распределение и выделение лекарств и их метаболитов из организма. Кинетика отвечает на вопрос: “Что организм делает с лекарством?” Знание фармакокинетики дает врачу возможность осуществить индивидуальный подбор лекарственной терапии данному больному.

Все пути введения лекарственных средств обычно делят на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт). К энтеральным путям относят введение через рот (per os), под язык (сублингвально), трансбуккально, в 12 перстную кишку, в прямую кишку (ректально), а к парентеральным – трансдермальное, через дыхательные пути, подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутрикостно, в полости плевры, брюшины, суставов, интралюмбально, под оболочки мозга (субарахноидально, субдурально, субоксципитально).

Делят также все пути введения на естественные и искусственные (не физиологичные). К первой группе относят введение накожное, энтеральное и через дыхательные пути, а ко 2 группе – парентеральные пути за исключением трансдермального и введение через дыхательные пути.

Результаты фармакотерапии, ее эффективность, а иногда и безопасность в определенной мере определяются способом ведения, т.е. зависят от того, как попадает лекарство в организм, от пути и способа введения.

1.Путь введения определяет скорость нарастания концентрации вещества в крови, а, следовательно, скорость нарастания эффекта. При внутривенном введении концентрация вещества в крови нарастает быстро, а при энтеральном -медленно.

2.Путь введения определяет также длительность действия препаратов.

3.Путь введения определяет скорость инактивации препаратов.

4.Путь введения определяет возможность создания действующей концентрации вещества в определенных органах и тканях.

5.От пути введения зависит также возможность и выраженность побочных эффектов.

6.От пути введения также зависит эффективная доза лекарственного средства.

7.Путь введения нередко определяет качественную сторону эффекта.

Рассмотрим более подробно эти пути. Некоторые препараты хорошо всасываются при нанесении на слизистую полости рта и носа. Причем на эти пути введения до последнего времени мало обращали внимания. Известно, что подслизистое пространство носа имеет прямой контакт с субарахноидальным пространством обонятельной доли головного мозга, поэтому интраназальный путь введения чаще используют для препаратов, влияющих на ЦНС (например, так вводят наркотический анальгетик фентанил, кетамин (средство общей анестезии), мидазолам (транквилизатор)).

Сублингвально и трансбуккально наиболее часто вводят препараты нитроглицерина. В последние годы заметно возрос интерес к этим путям введения. Оказалось, что многие лекарственные средства способны всасываться через слизистую полости рта. В настоящее время этот вопрос очень активно изучается. Данные пути введения привлекают рядом преимуществ:

1) не требуется стерильности препаратов,

2) всасывание происходит быстро, примерно как при в/м введении, а нередко быстрее,

3) не нужны какие либо приспособления для введения препаратов,

4) лекарство не подвергается воздействию ферментов, кислот,

5) лекарство не оказывает раздражающего действия на слизистую желудка и кишечника,

6) лекарство не проходит через воротную систему печени и не подвергается разрушающему действию печени. Таким путем желательно вводить только приятные на вкус лекарственные средства. Самым распространенным и простым на сегодня следует назвать введение через рот (пероральное). Для этого пути введения также не требуется стерильности и особых приспособлений. Лекарственный препарат очень быстро попадает в желудок. Некоторые лекарственные средства начинают всасываться в желудке (спирт к примеру), а большая часть лекарственных средств всасывается в кишечнике, поэтому действие лекарства наступает через 30-40 минут. Кроме того всосавшиеся лекарства из желудка и кишечника попадают в воротную систему печени, где частично инактивируются. Нужно также помнить, что в желудке лекарство подвергается воздействию соляной кислоты, ферментов, а в кишечнике – воздействию щелочной среды и ферментов. Поэтому нельзя вводить перорально: 1) вещества белковой структуры, полисахариды и липиды, так как они инактивируются, 2) вещества, оказывающие выраженное раздражающее действие, так как они могут вызвать рвоту, изменения со стороны слизистой.

Нужно также помнить, что не все лекарственные средства способны всасываться в ЖКТ.