Вы находитесь здесь: Главная > Фармакология > Превращения лекарственных средств в организме

Превращения лекарственных средств в организме

Превращения лекарственных средств в организме.

Как уже было отмечено, концентрация лекарства в органе определяется также тем, как быстро идут процессы элиминации.

Элиминация включает процессы биотрансформации и экскреции или выделения.

Большая часть лекарственных средств подвергается в организме определенным химическим превращениям, т.е.  биотрансформации. В неизмененном виде выделяются высокогидрофильные ионизированные вещества. Из липофильных средств только средства для ингаляционною наркоза выводятся из организма н неизмененном виде. Все остальные подвергаются превращениям.

Выделяют два вида биотрансформации лекарственных средств:

1 .метаболическая трансформация

2. конъюгация

При метаболической трансформации лекарственные средства превращаются в неактивные полярные формы за счет окисления, восстановления, гидролитического расщепления.

Конъюгация – это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному препарату или его метаболиту различных химических группировок, молекул. В результате конъюгации молекула лекарственного средства теряет активность. В качестве инактивирующего соединения может выступать глюкуроновая кислота, сульфаты, глутатион. В процессе биотрансформации образуются более полярные соединения, они лучше растворяются в воде и легче выводятся из организма. При конъюгации тоже образуются полярные соединения, которые легко выделяются из организма.

Важную роль в лекарственных превращениях играют ферменты печени. При патологии печени, когда снижается активность ферментов микросомального аппарата, может значительно увеличиваться длительность действия препаратов, происходить их накопление и отравление ими.

Следует также отметить, что некоторые лекарственные средства повышают активность микросомального аппарата печени. Таким действием обладают снотворные барбитурового ряда. На их фоне ускоряется инактивация других лекарственных средств это, напротив, снижает активность и длительность действия лекарственных средств, применяемых в комбинации с барбитуратами.

Имеются лекарственные средства, которые в организме за счет химических превращений, напротив, активируются или приобретают другую активность. Так красный стрептоцид активируется в организме, превращаясь в белый стрептоцид.

  • Digg
  • Del.icio.us
  • StumbleUpon
  • Reddit
  • Twitter
  • RSS

Оставить комментарий