Влияние адреналина
Влияние адреналина
При подкожном введении он местно суживает сосуды, так как возбуждает в них α-адренорецепторы и через суженные сосуды всасывается в кровь медленно, то есть в малой дозе, которая возбуждает только наиболее чувствительные β-адренорецепторы. За счет возбуждения β-адренорецепторов сердца возникает тахикардия и расширение сосудов, где есть β-адренорецепторы. При внутривенном введении этой же дозы, которая сразу появляется в крови, возбуждается, кроме β-адренорецепторов и α-адренорецепторы.
За счёт возбуждения α-адренорецепторов сосуды суживаются, артериальное давление повышается. При этом на сердце действуют две противоположно-направленные силы: прямая стимулирующая за счёт возбуждения β1-адренорецепторов сердца и рефлекторная тормозящая за счёт повышения артериального давления и раздражения барорецепторв дуги аорты, что ведёт к повышению влияния блуждающего нерва на сердце. Превалирует рефлекторная сила, поэтому возникает рефлекторная брадикардия. Такое противоположное влияние на сердце очень неблагоприятно, что в сочетании с повышением потребности миокарда в кислороде может привести к эктопическому ритму, то есть к аритмии. Поэтому адреналин в настоящее время внутривенно не вводят, за исключением анафилактического шока.
Показания к применению. При введении внутрь адреналина гидрохлорид разрушается. β- адреномиметический эффект, который достигается подкожным введением, используется: 1) при атриовентрикулярной блокаде; 2) для купирования приступа бронхиальной астмы; 3) при гипогликемии ( передозировке инсулина ); 4) интракордиально вводят при остановке сердца. α-адреномиметический эффект используется: 1) для расширения зрачка и при некоторых формах глаукомы; 2) для удлинения и усиления эффекта местных анестетиков, так как он суживает сосуды, и анестетик в кровь всасывается медленно; 3) иногда- для остановки кровотечения применяют тампоны, смоченные адренолином; 4) в глазной и ЛОР-практике адреналин добавляют в капли и в мази как сосудосуживающее ( противовоспалительное ) средство. 5) при анафилактическом шоке адреналин является средством выбора, его вводят внутривенно для купирования бронхоспазма и повышения артериального давления.
Побочные эффекты: 1) вызывает тахикардию; 2) из-за повышения потребности миокарда в кислороде появляется боль в сердце; 3) может вызвать аритмию, при внутривенном введении повышает артериальное давление.
Норадреналина гидротартрат преимущественно возбуждает α1-адренорецепторы, поэтому наиболее выражено у него прессорное действие. Мало выражены β-адреномиметические эффекты и практического значения не имеют. Применяют только внутривенно капельно при острой сосудистой слабости ( при струйном введении эффект длится 5-7 минут ); в/м и п/к не вводится из-за резкого сужения сосудов, вследствие чего может наступить некроз тканей.
Эфедрина гидрохлорид– алкалоид эфедры. Он является непрямым β и α адреномиметиком, так как действует пресинаптически. Эфедрин увеличивает концентрацию норадреналина в синаптической щели за счёт усиления его выделения из нервных окончаний и угнетения нейтрального захвата. Эфедрин действует аналогично адреналину, то есть у него такие же β и α-адреномиметические эффекты. Но в отличие от адреналина у эфедрина эффекты развиваются медленнее, но более длительны, так как он не инактивируется МАО и КОМТ. Он менее активен, к нему быстрее развивается привыкание, так как при повторном введении происходит истощение медиатора в окончаниях адренергических нервов. В отличие от норадреналина и адреналина эффедрин не инактивируется в желудочно-кишечном тракте, поэтому его можно вводить и внутрь. Показания к применению. Его применяют 1) прежде всего как бронхолитик; 2) можно при атриовентикулярной блокаде. Иногда – 3) при насморке; 4) для расширения зрачка; 5) как прессорное средство внутривенно, но чаще здесь используют мезатон; 6) при нарколепсии ( сонливость ), так как он стимулирует ЦНС, в связи с чем может вызвать бессонницу и на ночь вводить нельзя.
α-адреномиметики возбуждают α-адренорецепторы, суживают сосуды и 1) повышают артериальное давление. Это их основной эффект; 2) вызывают рефлекторную брадикардию за счёт повышения давления, раздражения барорецепторов дуги аорты и усиления влияния блуждающего нерва на сердце; 3) расширяют зрачок, понижают внутриглазное давление, вызывают и другие α-адреномиметические эффекты.
Препараты делятся на α1-адреномиметики, куда относятся мезатон и фетанол. И α2-адреномиметики, куда относятся нафтизин и галазолин. Показания к применению. При острой сосудистой слабости применяют мезатон и фетанол, при этом их вводят только внутривенно, так как при внутримышечном и подкожном введении местно суживаются сосуды и препарат будет всасываться в кровь очень медленно. Препараты можно добавлять к местным анестетикам для удлинения и усиления их эффекта, для расширения зрачка и лечения некоторых форм глаукомы.
Нафтизин и галазалин применяют только местно при острых ринитах, гайморитах, аллергических коньюнктивитах и т.д. их длительно применять нельзя, так как развивается привыкание. Также нельзя применять при хроническом рините, так как может быть атрофия слизистой оболочки из-за сужения сосудов.
β-адреномиметики возбуждают β-адренорецепторы подобно медиатору. Стимулируя β1-адренорецепторы сердца и повышая на него адренергические влияния, они активируют автоматзм, возбудимость, проводимость и сократимость, вследствие чего увеличивают силу и частоту сердечных сокращений, при этом повышают потребность миокарда в кислороде. Возбуждая β2-адренорецепторы бронхов, они усиливают на них адренергические влияния, вследствие чего бронхи расширяются. Они вызывают и другие β-адреномиметические эффекты, но менее выраженные, чем у адреналина.
Препараты. Они делятся на β1 и β2-адреномиметики, куда относятся: изадрин ( новодрин ) и орципренамина сульфат ( алупент ); β2-адреномиметики, куда относятся: тербуталин, салбутамол, фенотерол (беротек, партусистен), гексапреналина сульфат и др; к β1-адреномиметикам- добутамин.
Показания к применению. Основным показанием к применению β2-адреномиметиков, β1 и β2-адреномиметиков является бронхиальная астма. Лучше при этом применять β2-адреномиметики, так как они не возбуждают β1-адренорецепторы сердца, в связи с чем не вызывают тахикардию и повышения потребности миокарда в кислороде (боль). β1 и β2-адреномиметики применяют так же при антриовентикулярной блокаде, β2– для ослабления сократительной активности матки.
Добутамин применяют при сердечной слабости взрослым. Детям не вводят, так как нет опыта.
