Местноанестезирующие средства.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ, ТО ЕСТЬ ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ НЕРВНЫХ ОКОНЧАНИЙ.
Делятся на 2 группы
Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению, куда относятся местноанестезирующие, вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства.
Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов, куда относятся средства, стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей (раздражающие средства), некоторые рвотные и отхаркивающие, слабительные и желчегонные средства.
Местноанестезирующие средства.
Вызывают временную потерю чувствительности в результате обратимого паралича чувствительных нервных окончаний и проводников в месте введения этих средств. Сначала исчезает болевая чувствительность, а затем и другие ее виды.
Виды местной анестезии: 1) терминальная (поверхностная) анестезия достигается смазыванием местным анестетиком слизистых оболочек, раневой и язвенной поверхности. 2) проводниковая анестезия достигается путем введения местного анестетика по ходу нерва, при этом теряется чувствительность области, которая иннервируется этим нервом, поэтому ее называют еще областной или регионарной. Разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая, когда анестетик вводят субарохноидально, и эпидуральная (перидурально) анестезия, когда анестетик вводят в пространство над твердой мозговой оболочкой спинного мозга. При этих анестезиях вещество действует на передние и задние корешки спинного мозга, вызывая потерю чувствительности ниже места инъекции.
При действии анестетика на смешанный нерв, влиянию подвергаются как чувствительные, так и двигательные волокна, но чувствительные тоньше, быстрей пропитываются веществом, в связи с чем, сначала теряется чувствительность, а при углублении анестезии нарушаются и движения. Как правило, используются дозы анестетика, вызывающие только потерю чувствительности. 3) инфильтрационная анестезия (тугая ползучая инфильтрация по Вишневскому) достигается путем послойного «пропитывания» под давлением анестетиком тканей в месте операции.
Условия необходимые для проявления местного эффекта анестетиков. Обезболивающее действие эти средства оказывают в виде основания, но оно не растворимо в воде, поэтому почти все анестетики применяются в виде хорошо растворимых хлористоводородных солей, из которых в щелочной среде тканей образуются основания. В связи с этим местные анестетики неэффективны в воспаленных тканях, где среда кислая (ацидоз). Поэтому эти средства необходимо вводить вокруг очага воспаления.
Механизм действия. Нервное волокно в покое поляризовано, то есть между его внутренней поверхностью, которая заряжена отрицательно, и наружной, которая заряжена положительно, существует разность потенциалов. При прохождении нервного импульса повышается проницаемость мембраны для ионов натрия, он положительно заряженный, поступает в волокно, вызывая деполяризацию, то есть перезарядку мембраны, вследствие чего возникает потенциал действия, и импульс проводится. Местные анестетики блокируют натриевые каналы, натрий в волокно не поступает, соответственно не возникает деполяризация и потенциал действия, вследствие чего импульс не генерируется и не проводится. С этим и связан обезболивающий эффект. До конца не ясно, почему мембрана становится не проницаема для натрия. Но есть основания полагать, что, во-первых, анестетики конкурируют с кальцием, который регулирует проницаемость мембраны для натрия; во-вторых, повышают поверхностное натяжение фосфолипидов мембраны, и натриевые каналы закрываются.
Классификация основана на применении этих средств.
1) средства, применяемые для терминальной анестезии:
а) для хирургической, куда относятся высокотоксичные кокаин, дикаин и менее токсичный пиромекаин. Они хорошо всасываются через слизистые оболочки и применяются в оториноларингологии, офтальмологии, стоматологии, при бронхографии, изофагоскопии и т. д. Кокаин является первым местноанестезирующим средством, был открыт Анрепом в 1879 году, в настоящее время почти не применяется, так как кроме высокой токсичности он вызывает психическую лекарственную зависимость. Это наркотик.
б) для нехирургической, куда относится анестезин. Он является слабым основанием, солей не образует, поэтому не растворяется в воде и применяется наружно при зудящих дерматозах в мазях, пастах, присыпках и т. д.; при болях в желудке внутрь в таблетках, суспензиях; в свечах per rectum при трещинах прямой кишки, геморрое.
2) средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии, куда относятся менее токсичные новокаин, тримекаин и бупивакаина гидрохлорид. Они плохо проникают через слизистые оболочки, поэтому для терминальной анестезии их не применяют.
3) средства, применяемые для всех видов анестезии лидокаина гидрохлорид (ксикаин).
Классификация по химической структуре: 1) средства, имеющие сложную эфирную связь, куда относятся кокаин, анестезия, дикаин, новокаин.
2) средства, имеющие амидную связь, куда относятся тримекаин, лидокаин, пиромекаин и бупивакаина гидрохлорид.
Средства со сложноэфирной связью более короткого действия так, как они начинают инактивироваться на месте их введения эстеразами тканей, в отличие от средств с амидной связью, которые эстеразами не инактивируются.
Местнообезболивающее действие эти средства оказывают до тех пор, пока не всосутся в кровь, после чего действуют резорбтивно. Всосавшись, местные анестетики инактивируются в печени, и если всосавшаяся доза больше той, которая инактивируется, появляются симптомы интоксикации. И для того, чтобы усилить и удлинить местное и уменьшить резорбтивное действие местных анестетиков к ним добавляют несколько капель сосудосуживающих средств, чаще- адреналин, который возбуждает α-адренорецепторы сосудов, суживает их, тем самым замедляет всасывание этих средств в кровь. Это и приводит к удлинению местного действия местноанестезирующих средств.
Малотоксичных местных анестетиков используются и резорбтивные эффекты, которые достигаются внутримышечным и внутривенным введениями. Тримекаин, пиромекаин и лидокаин используются в качестве антиаритмических средств, о которых речь пойдет в другой лекции. О резорбтивных эффектах новокаина прочтите в книге.
Побочные эффекты. Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушения и др.). К ним (особенно к новокаину) может отмечаться повышенная чувствительность, выражающаяся головокружением, общей слабостью, снижением артериального давления, вплоть до коллапса. Для выявления повышенной чувствительности препараты сначала назначают в меньших дозах. Могут быть и другие побочные эффекты.
Вяжущие средства оказывают местное действие, взаимодействуя с белками, образуют плотные альбуминаты, то есть пленку, которая защищает чувствительные нервные окончания от раздражающих агентов. За счет этого они при действии на воспаленные ткани ограничивают возникновение рефлексов, поддерживающих воспаление, механически суживает сосуды, уменьшая экссудацию. Следовательно, оказывают противовоспалительный эффект. Защищая чувствительные нервные окончания, вяжущие средства оказывают и обезболивающий эффект.
Классификация. Они делятся на 2 группы.
1) Средства растительного происхождения, куда относятся танин, танальбин, лекарственные формы коры дуба, травы зверобоя и череды, листьев шалфея, цветков ромашки, плодов черемухи, черники и другого растительного сырья.
2) Соли металлов, куда относятся: а) препараты висмута: висмута нитрат основной, дерматол, ксероформ; комбинированные препараты: таблетки «Викалин», таблетки «Викаир». Два последних препарата, кроме вяжущего действия, оказывают и антацидный эффект, то есть снижают кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты. Сюда относятся и другие препараты.
б) препараты свинца, куда относятся свинца ацетат, свинцовая вода.
в) препараты алюминия, куда относятся жидкость Бурова, квасцы, квасцы жженные и др. препараты.
Вяжущие средства применяют при воспалительных процессах кожи, слизистых оболочек и пищеварительного тракта (энтериты, колиты) наружно в виде полосканий, примочек, ванн, присыпок, мазей, паст, линиментов и т.д., внутрь, в прямую кишку. А «Викалин» и «Викаир» для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при гастритах с гиперхлоргидрией. Танин вводят внутрь при отравлении солями тяжелых металлов и солями алкалоидов, с которыми он образует нерастворимые соединения, препятствуя их всасыванию.
Обволакивающие средства также оказывают местное действие. Они образуют с водой коллоидные растворы, которые при их нанесении на воспаленные и поврежденные ткани защищают чувствительные нервные окончания от раздражающих агентов. За счет этого при введении внутрь они оказывают противовоспалительное, противорвотное, противопоносное и обезболивающее действие. К ним относятся: слизь из крахмала и семян льна, отвары (рисовый и овсяной), алмагель, который, кроме обволакивающего действия обладает и антацидной активностью, то есть снижает кислотность желудочного сока.
Обволакивающие средства применяют при: 1) острых гастритах, гастроэнтеритах, колитах; 2) острых отравлениях прижигающими ядами, например, кислотами, щелочами; 3) вместе с веществами, раздражающими слизистую оболочку пищеварительного тракта, например, с хлоралгидратом в клизме. А алмагель – при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах с гиперхлоргидрией, эзофагитах.
