Эффекты морфина

Центральные эффекты морфина.

Он оказывает мозаичное действие на центральную нервную систему, то есть одни центры угнетает, а другие возбуждает. Угнетающие эффекты: 1) снижает болевую чувствительность; 2) оказывает успокаивающее и легкое снотворное действие. Морфин получил свое название благодаря снотворному эффекту (в честь сына греческого бога сна и сновидений Морфея); 3) угнетает кашлевой; 4) угнетает дыхательный центр, снижая его чувствительность к углекислому газу, но в терапевтических дозах он не нарушает объем легочной вентиляции, так как с урежением дыхания оно углубляется; 5) угнетает центры терморегуляции и может вызвать небольшое снижение температуры, что не имеет большого практического значения; 6) у большинства пациентов (85 %) угнетает рвотный центр, а у некоторых пациентов (15 %) вызвает тошноту и рвоту, в связи с возбуждением хеморецепторов пусковой зоны рвотного центра, расположенного на дне IV желудочка.

Возбуждающие эффекты.

1) Морфин возбуждает центр блуждающего нерва, в связи с чем, возникает брадикардия; 2) повышает тонус глазодвигательного нерва и вызывает миоз; 3) повышает выделение антидиуретического гормона, в связи с чем уменьшает диурез; 4) вызывает эйфорию, которая характеризуется повышением настроения, ощущением душевного комфорта, положительным восприятием окружающей обстановки, независимо от реальной действительности, так как воспроизводит эффект энкефалинов и эндорфинов, которые участвуют в формировании положительных эмоций, только действует более выражено.

Механизм обезболивающеего действия морина до конца не ясен, но есть основания полагать, что он возбуждает опиоидные рецепторы подобно энкефалинам и эндорфинам, в связи с чем повышается активность антиноцицептивной системы, что выразится: 1) в угнетении проведения болевого импульса в центральной части афферентного пути, в первую очередь с афферентных нервов на вставочные  нейроны заднего рога; 2) в нарушении субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли и реакции на нее. Изменения восприятия боли связаны не только с уменьшением поступления болевых импульсов к вышележащим отделам, но и с успокаивающим действием препарата, которое, в свою очередь, связано с угнетением функции восходящей части ретикулярной формации, лимбической системы и гипоталамуса. Нарушению восприятия боли способствует и эйфория.

Периферические эффекты.

Морфин возбуждает опиоидные рецепторы в гладких мышцах и повышает их тонус.

Влияние морина на желудочно-кишечный тракт. Он повышает тонус сфинктера Одди, в связи с чем, уменьшает поступление в кишечник желчи и панкреатического сока, увеличивает всасывание воды из кишечника, тем самым уплотняет химус, повышает тонус сфинктеров желудочно-кишечного тракта и мышц кишечника, снижает его перистальтику (моторику). В итоге развивается запор (обстипация), то есть запирательный эффект.

Влияние морина на мочевыделительную систему. Он повышает тонус и сокращение мочеточников, повышает тонус сфинктера мочевого пузыря и, в конечном счете, затрудняет мочеиспускание.

Морфин повышает тонус бронхов за счет прямого миотропного действия, выделения гистамина.

В терапевтических дозах он не влияет на артериальное давление, при увеличении дозы расширяет сосуды за счет небольшого угнетения сосудодвигательного центра и выделения гистамина из тучных клеток. Может вызвать ортостатическую гипотонию.

Краткая характеристика других препаратов:

Морфилонг медленно всасывается при внутримышечном введении, за счет чего эффект длится 22-24 часа.

У кодеина менее выражен обезболивающий эффект, чем у морфина, он меньше угнетает дыхательный центр и тормозит деятельность желудочно-кишечного тракта, медленнее вызывает лекарственную зависимость, но способность угнетать кашлевой центр достаточная, хотя тоже меньше, чем у морфина.

Омнопон  – очищенная сумма пяти алкалоидов опия, в том числе папаверина, поэтому в отличие от морфина он меньше повышает тонус гладких мышц. Это были препараты природного происхождения.

К препаратам синтетического и полусинтетического происхождения относится промедол, его обезболивающий эффект менее выражен и более короткий (3-4ч), чем у морфина, он реже вызывает тошноту и рвоту, меньше угнетает дыхательный центр, не вызывает обстипацию меньше повышает тонус гладких мышц, может стимулировать сократительную активность матки. Фентанил по обезболивающей активности в 100-400 раз превосходит морфин, его обезболивающий эффект длится 20-30 минут, морфина 4-6 часов. Вместе с тем он более выраженно угнетает дыхательный центр. В отличие от других анальгетиков он повышает тонус скелетных мышц, для снижения которого применяют антидеполяризующие миорелаксанты. В последнее время синтезированы еще более активные и более короткого действия производные фентанила суфентанила цитрат и алфентанил.