Адренергический синапс
Адренергический синапс состоит из пресинаптической мембраны, то есть окончаний адренергического нерва, синаптической цели и постсинаптической мембраны, то есть эффектора.
На пресинаптической мембране из тирозина под влиянием ряда ферментов образуется дофа, дофамин и затем норадреналин, который находится здесь в виде трех фракций: стабильной (резервной), лабильной и свободной, из которой норадреналин выделяется при поступлении нервного импульса. Эти фракции находятся в состоянии динамического равновесия, то есть при истощении одной, она пополняется из другой. На постсинаптической мембране находятся адренорецепторы, то есть биохимические системы чувствительные к норадреналину. В зависимости от чувствительности к различным веществам адренорецепторы делятся на α-адренорецепторы, которые делятся на α1, α2 и β-адренорецепторы, которые делятся на β1, β2 , β3. α1-адренорецепторы располагаются постсинаптически, а именно в сосудах: слизистых оболочек, кожи, подкожной клетчатки, кишечника, почек, в крупных магистральных сосудах, а также в центральной нервной системе, радикальной мышце радужки, в капсуле селезенки, в мышцах и сфинктерах желудочно-кишечного тракта, матке, мочевом пузыре и т.д. α2-адренорецепторы находятся, во-первых, пресинаптически и регулируют обратную отрицательную связь выделения норадреналина в синаптическую щель, то есть при их возбуждении выделение норадреналина уменьшается, а при блокаде – увеличивается; во-вторых, внесинаптически, то есть к ним нерв не подходит. Например, в некоторых сосудах и возбуждаются адреналином,ц иркулирующим в крови.
Постсинаптические и внесинаптические β-адренорецепторы распологаются: β2 – в коронарных, мозговых, печеночных, легочных сосудах и сосудах скелетных мышц, а также в бронхах, матке, печени и др. β1-адренорецепторы, например, находятся в сердце, β3 – в жировой ткани. β-адренорецепторы находятся и в центральной нервной системе. Пресинаптические β2-адренорецепторы осуществляют положительную обратную связь выделения норадреналина в синаптическую щель, то есть при их возбуждении увеличивается выделение норадреналина, а при блокаде – уменьшается. Функционально более важны пресинаптические α2-адренорецепторы, чем β2-адренорецепторы. Через α-адренорецепторы симпатическая нервная система реализует стимулирующие влияния на органы и ткани, например, сосуды суживаются, капсула селезенки и матка сокращаются, кроме кишечника, тонус мышц которого снижается. Через β-адренорецепторы симпатическая нервная система реализует угнетающие влияния на органы и ткани, например, бронхи и матка расслабляются, сосуды расширяются. Но возбуждение β1-адренорецепторов сердца сопровождается стимуляцией его работы. Через β-адренорецепторы симпатическая нервная система реализует активирующие влияния и на обмен веществ, стимулируя гликогенолиз и липолиз. Судьба выделенного в синаптическую щель норадреналина. Адренергический синапс работает более экономно, чем холинергический, здесь до 80% выделенного норадреналина вновь захватывается нервным окончанием (нейрональный захват) и депонируется. Небольшая часть захватывается постсинаптической мембраной, то есть эффектором (экстранейрональный захват). Моноаминооксидаза (МАО) инактивирует норадреналин в волокне и эффекторах, а катехол-О-метилтрансфераза – в щели, в крови и также в эффекторах.
Классификация
I.Адренопозитивные, то есть средства, улучшающие проведение импульсов через адренергический синапс.
1.α и β-адреномиметики постсинаптического (прямого) действия, куда относятся адреналина гидрохлорид или гидротартрат, норадреналина гидротартрат, и пресинаптического (непрямого) действия, куда относится эфедрина гидрохлорид.
2.α-адреномиметики.
3.β-адреномиметики.
II.Адренонегативные, то есть средства, ухудшающие проведение импульсов через адренергический синапс.
1.Средства постсинаптического действия, то есть адреноблокаторы, которые в свою очередь делятся на α-адреноблокаторы, β-адреноблокаторы и α и β-адреноблокаторы.
2.Средства пресинаптического действия, то есть симпатолитики.
